На главную

Через смерть - к жизни, через всё - к цели...

Главная | Регистрация | Вход Приветствую Вас Гость
Меню сайта
Категории раздела
Гастроэнтерология [0]
Гигиена [1]
Инфектология [4]
Кардиология [5]
Общая медицина [2]
Онкология [1]
Реабилитация, физиотерапия, ЛФК [2]
Терапия [1]
Фармакология, клиническая фармакология [23]
Химия [1]
Хирургия [1]
Популярные теги
By SW-29 2017 год Статья 2016 год медицина 2018 год Клиническая фармакология таблица 2020 год инфектология Кардиология By Aner 2019 год S.T.A.L.K.E.R. Сталкер реферат хирургия 2014 год история болезни презентация 2021 год фармакология кооператив карта minecraft майнкрафт Age Of Empires Эпоха Империй Last Stand mod
Актуальный опрос
Оцените удобность сайта
Всего ответов: 4
Статистика


Всего юзеров: 8+0
Вы здесь: (мин:с)
Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0

Сегодня нас посетили:

Статья раздела Наука, категории Фармакология, клиническая фармакология

Гастроэнтерология [0]
Гигиена [1]
Инфектология [4]
Кардиология [5]
Общая медицина [2]
Онкология [1]
Реабилитация, физиотерапия, ЛФК [2]
Терапия [1]
Фармакология, клиническая фармакология [23]
Химия [1]
Хирургия [1]


Основные фармакологически значимые типы клеточных рецепторов человека (2018)

Название: Основные фармакологически значимые типы клеточных рецепторов человека
Дата публикации: 23.12.2018
Дата перепубликации: 23.12.2018

Автор: SW-29
Тип: Таблица
Жанр:
Клиническая фармакология
Литература: Кукес В.Г. - Клиническая фармакология (2017).
Скачать: Статья в .docx

Содержание статьи

Основные фармакологически значимые типы клеточных рецепторов человека

Типы рецепторов

Типичная морфология рецепторной молекулы

Механизм передачи сигнала от рецептора

Примеры рецепторов

Медиаторы, агонисты

Антагонисты

I тип
Рецепторы - ионные каналы

Трансмембранный рецептор; Пятисубъединичная структура с ионным каналом посередине. Проницаемость канала для ионов регулируется уровнем связывания его с ЛС

Активация катионного (Na+)-канала →↑ Na+ внутриклеточного → деполяризация клетки → возникновение потенциала действия / возбуждающий эффект

Н-холинорецептор
Рецепторы глутамата:
НМДА-рецептор,
каинатный рецептор,
квисквалатный рецептор.
Рецептор аспартата

Ацетилхолин
Никотин (вначале)
Лобелин
Цититон
Глутамат
НМДА
Каиновая кислота
Квискваловая кислота
Аспартат

Никотин (в конце действия)
Ганглиоблокаторы
Курареподобные средства
Циклодол

То же

Активация Cl--канала →↑ поступления Cl- в клетку → гиперполяризация клетки → тормозной эффект

ГАМК-а-рецептор
Глициновый рецептор

ГАМК
Глицин
β-Аланин

Бикукуллин
Пикротоксин
Стрихнин

II тип
Рецепторы, сопряженные с G-белками

Гидрофобный одноцепочечный полипептид, 7 раз пронизывающий цитоплазматическую мембрану.
С-конец - в цитоплазме, содержит остатки серина ("мишени" для фосфорилирования).
N-конец - в межклеточном пространстве, гликозилированный

Аденилатциклазный
Активация аденилатциклазы
Рецептор → активация Gs-белка → активация аденилатциклазы →↑ цАМФ → активация цАМФ-зависимой протеинкиназы → фосфорилирование определенных внутриклеточных киназ и других белков → клеточный ответ

β1, β2, β3-адренорецепторы
Рецепторы ТТГ, АКТГ, лютропина
Рецептор паратгормона (в кости)
Рецептор вазопрессина (в почках)
Рецептор глюкагона (в жировой ткани)
Н2-гистаминовый рецептор
D1, D5-рецепторы дофамина
5-НТ1А-серотониновые рецепторы

Адреналин
Норадреналин
Добутамин
Тербуталин
Салбутамол
Фенотерол
ТТГ
АКТГ
Лютропин
Паратгормон
Вазопрессин
Глюкагон
Гистамин
Дофамин
Апоморфин
Серотонин

Пропранолол
Метопролол
Атенолол
Талинолол
Бисопролол
Циметидин
Фамотидин
Ранитидин
Нейролептики

G-белки (Gs, Gi, Go, Gt) - гетеротримеры, состоящие из субъединиц α, β и γ (не трансмембранных).
α-Субъединицы связывают ГДФ, обладают ГТФазной активностью при отсоединении от βγ-пары

Ингибирование аденилатциклазы
Рецептор → активация Gi-белка → ингибирование аденилатциклазы →↓ цАМФ → ингибирование цАМФ-зависимой протеинкиназы → клеточный ответ

α2-Адренорецептор (в β-клетках поджелудочной железы)
м2-Холинорецептор
D2, D3, D4-рецепторы дофамина
m и δ-опиатные рецепторы
5-НТ1В, 5НТ1D-серотониновые рецепторы

Адреналин
Норадреналин
Клонидин
Нафтизин
Галазолин
Ацетилхолин
Бетанехол
Ацеклидин
Пилокарпин
Дофамин
Апоморфин
β-Эндорфин,
Мет-энкефалин
Лей-энкефалин
Морфин
Серотонин

Йохимбин
Дазоксан
Атропин
Циклодол
Нейролептики
Налоксон

То же

Фосфоинозитидный "классический" фосфоинозитидный путь
Рецептор → активация Gp-белка → активация фосфолипазы С → гидролиз интерферона-2 (PIP2) до инозитолтрифосфата (интерферон-3) и диацилглицерола
Интерферон-3 → открытие Са-специфичных каналов в ЭПР и выход Са2+ в клетку →↑ внутриклеточного Са2+
Диацилглицерол →:
1) арахидоновая кислота → простагландины, лейкотриены, тромбоксаны;
2) диацилглицерол + Са2+ → активация протеинкиназы С → фосфорилирование ионных каналов, ионных "обменников", других белков, аутофосфорилирование

α1-Адренорецептор
Мускариновые м1 и м3-холинорецепторы
5-НТ1С, 5-НТ2-серотониновые рецепторы
Ангиотензиновый рецептор
Вазопрессиновый рецептор (печень)
Рецептор тиреотропин-рилизинг-фактора
k-Опиатный рецептор (?)

Адреналин
Норадреналин
Фенилэфрин
Мезатон
Метоксамин
Ацетилхолин
Мускарин
Ацеклидин
Пилокарпин
Серотонин
Ангиотензин II
Вазопрессин
Тиреотропин-рилизинг-фактор
Морфин
Динорфин

Празозин
Теразозин
Доксазозин
Атропин
Скополамин
Метацин
Платифиллин
Циклодол
Лозартан
Валсартан
Налоксон

То же

Фосфоинозитидный путь с активацией фосфолипазы А2 (см. "классический" путь)
Диацилглицерол + Са → активация фосфолипазы А2 → эффекты

Н1-гистаминовый рецептор
В2-брадикининовый рецептор

Гистамин
Брадикинин

Антигистаминные средства (Н1-блокаторы)

То же

Прямое воздействие активированных G-белков на каналы или "обменники":
Са2+-каналы:
Рецептор → активация Gi-белка → активация Са-канала → поступление Са2+ в клетку (противоположный процесс - в α2-рецепторах нервных окончаний)

"+": α2-адренорецептор сосудов
"-": α2-адренорецептор нервных окончаний k-Опиатный рецептор (?)

Адреналин
Норадреналин
Клонидин
Нафтизин
Галазолин
Морфин
Динорфин

Йохимбин
Дазоксан
Налоксон

К+-каналы
Рецептор → активация G-белка → активация К-канала → выход К из клетки, соответствующие эффекты

м2-Холинорецептор
5-НТ1В, 5НТ1D-серотониновые рецепторы

Ацетилхолин
Бетанехол
Ацеклидин
Пилокарпин
Серотонин

Атропин
Циклодол

Na+/H+-"обменник":
Рецептор → активация G-белка → активация Na-H-обменной системы → поглощение натрия и выведение водорода

α2-Адренорецептор (тромбоцитов)

Адреналин
Норадреналин
Клонидин
Нафтизин
Галазолин

Йохимбин
Дазоксан

Mg2+-транспортер
Вероятно, механизм как через Са-канал

5-НТ3-серотониновый рецептор (?)

Серотонин

-

III тип
Рецепторы с каталитической тирозин-киназной активностью

Одноцепочечные трансмембранные полипептиды, c C-цитоплазматическим концом с каталитической тирозинкиназной активностью. Цитоплазматический каталитический домен около 250 аминокислотных остатков катализирует фосфорилирование. Сходство каталитического домена с киназами (протеинкиназа С и др.)

Связывание рецептора с медиатором → активация тирозиновой протеинкиназы (цитоплазматический каталитический домен рецептора) → аутофосфорилирование →↑ активности рецептора → эндоцитоз / фосфорилирование → эффекты.
Предсердный натрийуретический пептид: цитоплазматический домен - гуанилатциклаза: активация →↑ цГМФ → эффекты

Инсулиновый рецептор
Рецептор cоматомедина-С (IGF-1)
Рецептор фактора роста эпидермиса
Рецептор фактора роста производных тромбоцитов
Рецептор колоний-стимулирующего фактора-1.
Рецепторы неизвестных гормонов / онкогенов: CNeu, cRos, cKit, cMet, cTrk

Инсулин
Соматомедин-С
Фактор роста эпидермиса
Фактор роста производных тромбоцитов
Колониестимулирующий фактор-1

-

IV тип
Внутриклеточные рецепторы стероидных, тиреоидных гормонов, ретиноидов и витамина D

Молекула состоит из трех доменов:
гормонсвязывающего (ближе к С-концу);
Ццнтрального (ДНК-связывающего):
N-терминального (домен у N-конца, активирует ген).
Молекула рецептора в неактивном состоянии связана с ингибиторным белком, блокирующим ДНК-связывающий домен рецептора.
Связывание с гормоном → отделение ингибирующего белка → активация рецептора

Присоединение гормона к рецептору → активация рецептора →↑ сродство рецептора к определенным последовательностям ДНК → связывание с "нужным" участком ДНК →↑ транскрипции соответствующего гена, т.е. первичный ответ (→ продукты гена → активация других генов → вторичный ответ, т.е. усиление действия гормона)

Рецепторы стероидных гормонов
Рецепторы тиреоидных гормонов
Рецепторы ретиноидов
Рецептор витамина D

Гидрокортизол
Кортизол
Альдостерон
Тестостерон и другие андрогены
Эстрадиол, эстриол и другие эстрогены
Прогестерон и другие гестагены
Тироксин
Трийодтиронин
Ретиноиды
Витамин D

-

Примечание: ? - отсутствуют результаты исследований или существующие результаты противоречивы.

Категория: Фармакология, клиническая фармакология | Добавил: SW-29 (23.12.2018)
Просмотров: 209 | Теги: 2018 год, Типы рецепторов, медицина, таблица, Клиническая фармакология, рецепторы | Рейтинг: 4.0/1
Всего комментариев: 0
avatar
Поиск по сайту
Мини-чат
Наши ссылки
- Генеральный директор

- Продавец-консультант

- Группа ВКонтакте

Компания "FENIX-29" © 2014-2025